Telepono: +86 21 6460 6569
page_banner

produkto

Sunitinib（CAS# 557795-19-4) Itinatampok na Larawan
  • Sunitinib（CAS# 557795-19-4) 1

Sunitinib（CAS# 557795-19-4)

Katangian ng Kemikal:

Molecular Formula C22H27FN4O2
Molar Mass 398.47
Densidad 1.2
Punto ng Pagkatunaw 189-191°C
Boling Point 572.1±50.0 °C(Hulaan)
Flash Point 299.8 ℃
Solubility 25°C: DMSO
Presyon ng singaw 3.13E-23mmHg sa 25°C
Hitsura Mala-kristal na pulbos
Kulay Dilaw hanggang Madilim na Kahel
pKa 8.5(sa 25℃)
Kondisyon ng Imbakan 2-8°C
MDL MFCD08273555
Pag-aaral sa vitro Ang Sunitinib ay epektibo sa pagpigil sa Kit at FLT-3. Ang Sunitinib ay isang epektibong ATP competitive inhibitor ng VEGFR2 (Flk1) at PDGFRβ, KI ay 9 nM at 8 nM ayon sa pagkakabanggit, kumikilos sa VEGFR2 at PDGFR ay mas epektibo kaysa sa FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, at src selectivity ay higit sa 10 beses na mas mataas. Sa serum-starved NIH-3T3 cells na nagpapahayag ng VEGFR2 o PDGFRβ, hinarang ng Sunitinib ang VEGF-dependent VEGFR2 phosphorylation at PDGF-dependent PDGFRβ phosphorylation na may IC50 na 10 nM at 10 nM, ayon sa pagkakabanggit. Para sa mga cell ng NIH-3T3 na labis na nagpapahayag ng PDGFRβ o PDGFRα, pinigilan ng Sunitinib ang paglaganap na sapilitan ng VEGF na may IC50 na 39 nM at 69 nM, ayon sa pagkakabanggit. Hinarang ng Sunitinib ang wild-type na FLT3, FLT3-ITD, at FLT3-Asp835 phosphorylation na may IC50 na 250 nM, 50 nM, at 30 nM, ayon sa pagkakabanggit. Pinigilan ng Sunitinib ang paglaganap ng MV4; 11 at OC1-AML5 na mga cell na may IC50 ng 8 nM at 14 nM, ayon sa pagkakabanggit, at sapilitan ang apoptosis sa isang paraan na umaasa sa dosis.
Pag-aaral sa vivo Alinsunod sa matibay, pumipili na pagsugpo ng phosphorylation at pagbibigay ng senyas ng VEGFR2 o PDGFR sa vivo, ang Sunitinib (20-80 mg/kg/araw) ay ipinakita na responsable para sa iba't ibang mga modelo ng tumor xenograft, kabilang ang HT-29, A431, Colo205, h -460, SF763T, C6, A375, o MDA-MB-435 ang ipinakita malawak na makapangyarihang aktibidad na antitumor na umaasa sa dosis. Ang Sunitinib sa isang dosis na 80 mg/kg/araw sa loob ng 21 araw ay nagresulta sa kumpletong pagbabalik ng tumor sa 6 sa 8 na mga daga, at sa pagtatapos ng paggamot, ang mga tumor ay hindi muling nabuo sa loob ng 110-araw na panahon ng pagmamasid. Ang ikalawang round ng paggamot na may Sunitinib ay epektibo pa rin laban sa mga tumor, ngunit hindi ganap na gumaling mula sa unang round ng paggamot. Ang paggamot sa Sunitinib ay nagresulta sa isang makabuluhang pagbaba sa tumor MVD, na nabawasan ng ~ 40% sa SF763T gliomas. Ang paggamot sa SU11248 ay nagresulta sa kumpletong pagsugpo ng karagdagang paglaki ng tumor ng luciferase-expressing PC-3M xenografts, kahit na walang pagbawas sa laki ng tumor. Sa isang FLT3-ITD bone marrow transplantation model, ang paggamot sa Sunitinib (20 mg/kg/araw) ay makabuluhang humadlang sa paglaki ng subcutaneous MV4;11 (FLT3-ITD) xenografts at matagal na kaligtasan.

Detalye ng Produkto

Mga Tag ng Produkto

Paglalarawan sa Kaligtasan 24/25 – Iwasang madikit sa balat at mata.
HS Code 29337900

 

Panimula

Ang Sunitinib ay isang multi-target na RTK inhibitor na nagta-target sa VEGFR2 (Flk-1) at PDGFRβ na may IC50 na 80 nM at 2 nM, at pinipigilan din ang c-Kit.

  • Nakaraan:
  • Susunod:
    • Isulat ang iyong mensahe dito at ipadala ito sa amin

    mga kaugnay na produkto