| Pag-aaral sa vitro | Ang Bosutinib ay may mas mataas na selectivity para sa Src kaysa sa non-Src family kinases, na may IC50 na 1.2 nM, at epektibong pinipigilan ang paglaganap ng cell na umaasa sa Src, na may IC50 na 100 nM. Ang Bosutinib ay makabuluhang napigilan ang paglaganap ng Bcr-Abl-positive leukemia cell lines KU812, K562, at MEG-01 ngunit hindi Molt-4, HL-60, Ramos, at iba pang mga linya ng leukemia cell, na may IC50 na 5 nM, 20 nM, ayon sa pagkakabanggit , at 20 nM, mas epektibo kaysa sa STI-571. Katulad ng STI-571, gumagana ang Bosutinib sa Abl-MLV transforming fibers at may proliferative activity na may IC50 na 90 nM. Sa mga konsentrasyon ng 50 nM, 10-25 nM, at 200 nM, ayon sa pagkakabanggit, inalis ng Bosutinib ang Bcr-Abl at STAT5 sa mga cell ng CML at v-Abl tyrosine phosphorylation na ipinahayag sa mga fibers, nagreresulta ito sa pagsugpo ng phosphorylation ng Bcr-Abl downstream signaling Lyn. /Hck. Bagaman hindi nito mapipigilan ang paglaganap at kaligtasan ng mga selula ng kanser sa suso, maaari nitong makabuluhang bawasan ang paggalaw at pagsalakay ng mga selula ng kanser sa suso, ang IC50 ay 250 nM, at pagbutihin ang intercellular adhesion at membrane localization ng β-catenin. |
| Pag-aaral sa vivo | Ang Bosutinib ay epektibo sa mga hubad na daga na nagdadala ng Src-transformed fiber xenografts at HT29 xenografts sa isang dosis na 60 mg/kg bawat araw, na may mga halaga ng T/C na 18% at 30%, ayon sa pagkakabanggit. Ang oral administration ng Bosutinib sa mga daga sa loob ng 5 araw ay makabuluhang humadlang sa paglaki ng K562 na mga bukol sa isang paraan na umaasa sa dosis. Ang mga malalaking tumor ay natanggal sa isang dosis na 100 mg/kg, ang paggamot sa isang dosis na 150 mg/kg ay inalis ang mga tumor na walang toxicity. Kung ikukumpara sa epekto sa HT29 transplanted tumor, ang Bosutinib sa isang dosis na 75 mg/kg, dalawang beses sa isang araw, ay maaaring makapigil sa paglaki ng tumor sa mga nude mice na nagdadala ng Colo205 transplanted tumor, walang mas mataas na epekto pagkatapos ng pagtaas ng dosis, ngunit ang 50 mg/ kg dosis ay walang epekto. |
![4-[(2-Furanmethyl)thio]-2-pentanone (4-Furfurylthio-2-pentanone)（CAS#180031-78-1）](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
